Zawartość
Enzymy to trójwymiarowe maszyny, które mają aktywne miejsce, które rozpoznaje specjalnie ukształtowane podłoża. Jeśli substancja chemiczna hamuje enzym przez wiązanie w miejscu aktywnym, jest to podstępny znak, że substancja chemiczna należy do kategorii konkurencyjnych inhibitorów, w przeciwieństwie do inhibitorów niekonkurencyjnych. Istnieją jednak subtelności w kategorii inhibitorów konkurencyjnych, ponieważ niektóre mogą być inhibitorami odwracalnymi, a inne są inhibitorami nieodwracalnymi. Wreszcie trzecia klasa mieszanych inhibitorów dodaje przewagi w kategoryzacji konkurencyjnych inhibitorów.
Siedzenia dla jednego pasażera
Substancja chemiczna, która blokuje aktywność enzymu przez wiązanie z miejscem aktywnym, nazywana jest konkurencyjnym inhibitorem. Tego rodzaju chemikalia mają podobne kształty z substratem enzymu. To podobieństwo pozwala substancji chemicznej konkurować z substratem o to, kto przyczepi się do aktywnego miejsca enzymu. Dołączenie konkurencyjnego inhibitora lub substratu do enzymu jest procesem jedno- lub dwu - tylko jeden z nich może zmieścić się w danym momencie.
Odwracalny
Niektóre konkurencyjne inhibitory nazywane są inhibitorami odwracalnymi, co oznacza, że wiążą one miejsce aktywne, ale mogą spaść ze względną łatwością. W przypadku odwracalnych konkurencyjnych inhibitorów zwiększenie stężenia substratu w mieszaninie reakcyjnej może uniemożliwić inhibitorowi - tak, hamującemu inhibitorowi - wiązanie się z enzymem przez długi czas. Powinowactwo lub przyciąganie inhibitora i enzymu nie zmienia się, ale ich interakcje stają się rzadsze. Więcej substratu oznacza, że w danym momencie więcej cząsteczek enzymu zostanie przyłączonych do substratu niż do inhibitora. Podano, że substrat przewyższa inhibitor.
Nieodwracalny
Konkurencyjne inhibitory mogą być również nieodwracalnymi inhibitorami, co oznacza, że tworzą one kowalencyjne wiązanie z miejscem aktywnym lub tworzą interakcję, która jest tak ścisła, że inhibitor rzadko odpadnie. Wiązanie kowalencyjne ma miejsce, gdy dwa atomy dzielą elektrony, tworząc połączenie fizyczne. Antybiotyk penicylina jest przykładem nieodwracalnego konkurencyjnego inhibitora. Bakterie potrzebują enzymu zwanego transpeptydazą glikopeptydową do sieciowania włókien w ścianie komórkowej. Penicylina wiąże się z miejscem aktywnym tego enzymu poprzez wiązanie kowalencyjne i zapobiega wiązaniu substratu.
Mieszani konkurenci
Inhibitory wiążące aktywne miejsce enzymu nazywane są inhibitorami konkurencyjnymi, a te, które wiążą się z innymi miejscami nazywane są inhibitorami niekonkurencyjnymi. Istnieje jednak inna klasa inhibitorów, zwanych inhibitorami mieszanymi, które mogą wiązać się z miejscem aktywnym przed dotarciem substratu lub kompleksem enzym-substrat po przyłączeniu substratu. Mieszane inhibitory mogą wiązać enzym przed związaniem substratu lub mogą wiązać się po związaniu substratu. Oba przypadki powodują nieaktywny enzym. Tak więc mieszane inhibitory są skuteczne wobec enzymów przy dowolnym stężeniu substratu.